Admin 
Метадон является синтетическим опиатным агонистом. Он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакологические свойства метадона делают его пригодным для перорального применения, позволяют поддерживать в организме стабильный уровень опиатов после однократного приема в течение суток.
Сторонние эффекты от долгосрочного применения метадона встречаются примерно у 20% пациентов. Это главным образом потливость, запоры, снижение половой активности у мужчин, дисменорея у женщин.
Метадон существует в виде раствора различных концентраций или в таблетках.
Метадон по сравнению с бупренорфином, дает более высокий показатель содержания в лечении, наркозависимые с большим стажем предпочитают метадон; бупренорфин иногда не в состоянии устранить проявление абстиненции у больных с высокими дозами опиатов.
Метадон при передозировке может привести к нежелательным последствиям: подавление дыхательной функции, дыхательной недостаточности и даже летальному исходу.
Для лечения передозировок используется опиатный антагонист налоксон, который нужно вводить парентерально. Важно помнить, что продолжительность действия метадона гораздо больше чем налоксона, поэтому после окончания действия последнего может вновь возникнуть интоксикация. Пациент, которому проводят лечение последствий интоксикации налоксоном должен находиться под непосредственным медицинским наблюдением не менее суток.
Терапевтические эффекты метадона
Метадон дает возможность пациентам отказаться от употребления героина или других нелегальных опиоидов. Являясь полным агонистом опиатов он вызывает типичные реакции со стороны ЦНС: эйфорию, приятную теплоту в желудке, снятие болевых ощущений, вялость, сонливость, тошноту, рвоту, дыхательную недостаточность (изменения в частоте и глубине дыхания), подавление кашельного рефлекса, тяжесть в конечностях; и ВНС: сухость во рту, носовой полости, глазах, запоры, сужение зрачков, проблемы с мочеиспусканием. Также имеют место симптомы, связанные с выделением гистамина: зуд, потливость, покраснение кожи, румянец на лице, сужение дыхательных путей.
Эйфория в результате приема метадона менее выражена по сравнению с героиновой или морфиновой (это обусловлено также и путем приема, поскольку метадон принимают перорально), действует метадон значительно дольше до 24-32 часов, что позволяет принимать его 1 раз в день.
Фармакокинетика метадона
После первого приема метадона его концентрация в крови повышается в течение 4-х часов, достигает пика, а затем уменьшается. Период полувыведения метадона при пероральном употреблении равен 24 -36 часам. Его биодоступность составляет 80-95%. При пероральном введении адекватной дозы в течение 24 часов концентрация препарата в крови остается стабильной и сохраняет асимптоматический уровень: без эпизодов интоксикации или проявлений отмены (ломки). Основное количество метадона метаболизируется в печени. Выводится он – через кишечный тракт и почки. Сохраняется дольше в ткани печени и медленно из нее выводится, что обусловливает по сравнению с морфином или героином продолжительным действием.
Побочные действия метадона
Сонливость, тошнота, рвота, дыхательная недостаточность (изменения в частоте и глубине дыхания), тяжесть в конечностях; запоры, проблемы с мочеиспусканием.
Возможны судороги (только при приеме повышенных доз, и крайне редкое явление при употреблении метадона) и другие расстройства, причины которых пока не определены (или не доведены): сокращение или прекращение менструальных циклов, изменение сексуального желания, галлюцинации, распухание ступеней ног и лодыжек, затруднения с оргазмом, неконтролируемый оргазм, повышение сердцебиения, тревожные состояния, увеличение веса.
Эти побочные действия должны учитываться врачом и при необходимости требуют дополнительных вмешательств.
Источник: Заместительная поддерживающая терапии при лечении больных с синдромом зависимости от опиоидов. Методические рекомендации. Киев. 2007 г. Украинский институт исследований политики относительно общественного здоровья
